Granulki O-DSMT 50 mg

O-Desmethyltramadol (określany również jako O-DSMT i desmetramadol) jest materiałem opioidowym tej klasy cykloheksanolu.

O-DSMT nie ma udokumentowanej historii użycia przez ludzi, zanim pojawił się na rynku badanych związków w 2010 roku.

Subiektywne efekty obejmują uspokojenie, złagodzenie bólu, redukcję stresu, rozluźnienie mięśni i dreszcze. W porównaniu z tramadolem, O-DSMT jest uważany za stymulujący i jest znacznie bliższy konwencjonalnemu opiatowi. Będąc metabolitem, który jest głównie odpowiedzialny za przeciwbólowe działanie tramadolu, O-DSMT jest silniejszy wagowo niż jego związek macierzysty.

O-Desmethyltramadol jest luźno podobny do kodeiny, ale nie jest opiatem morfinanowym. Wręcz przeciwnie, zawiera dwa pierścienie, takie jak pierścień cykloheksanu, który jest przymocowany do pierścienia fenylowego w R1. Ten pierścień fenylowy został zastąpiony w R3 przez grupę hydroksylową (OH-). Dodatkowa grupa hydroksylowa znajduje się dokładnie w tym samym miejscu, do którego jest przymocowany pierścień cykloheksanu w pierścieniu fenylowym, R1. O-DMST występuje z trzecim podstawieniem na swoim pierścieniu cykloheksanowym w R2. Ten pierścień jest przymocowany do pewnej grupy dimetyloaminowej przyłączonej przez mostek metylenowy.

O-Desmetylotramadol jest nieregularny, ponieważ znajduje się w racemacie (mieszaninie) jego stereoizomerów. Stereoizomery to tylko dwie cząsteczki, które mają identyczną strukturę chemiczną, ale są trójwymiarowymi lustrzanymi odbiciami siebie. Tramadol jest wytwarzany jako racemat obu izomerów, ponieważ wykazano, że mieszanina jest skuteczna. O-DMST jest prawie równy tramadolowi, a jego nazwa pochodzi również od braku tej grupy metylowej podstawienia metoksylowego R3 tramadolu.

Ponadto, w przeciwieństwie do tramadolu, jest ligandem o wysokim powinowactwie do receptorów opioidowych δ- i - κ.

Oba enancjomery wszystkich O-DSMT wykazują bardzo różne profile farmakologiczne; (+) i (-) - O-DSMT są uśpione jako inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jednak (-) - O-DSMT nadal działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego norepinefryny, § więc połączenie związku macierzystego i metabolitów znacząco przyczynia się do skomplikowanych profil farmakologiczny tramadolu. Chociaż cele wielu receptorów mogą być pomocne w leczeniu bólu (szczególnie skomplikowanych zespołów bólowych, takich jak ból neuropatyczny), zwiększa to możliwość interakcji lekowych w porównaniu z innymi opioidami, a także może powodować działania niepożądane.

Dzieje się tak, ponieważ opioidy strukturalnie naśladują endogenne endorfiny, które naturalnie występują w organizmie i działają na zbiór receptorów μ-opioidowych. Sposób, w jaki opioidy strukturalnie naśladują naturalne endorfiny, przyczynia się do ich własnej niepewności, łagodzenia bólu i działania przeciwlękowego. Dzieje się tak tylko dlatego, że endorfiny są odpowiedzialne za zmniejszanie lęku, wywoływanie senności i uczucia radości.